2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107398
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 99.93%
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 是 phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT) 的抑制剂。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 有效降低自发性高血压。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 可用于高血压的研究。
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride
  • HY-B0163A
    Detomidine hydrochloride

    盐酸地托咪定

    		Agonist 99.83%
    Detomidine hydrochloride 是一种咪唑衍生物，是一种有效的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂。Detomidine hydrochloride 可用于促进安定、缓解疼痛的研究。
    Detomidine hydrochloride
  • HY-135270
    ADRA1D receptor antagonist 1 Antagonist 98.03%
    ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。
    ADRA1D receptor antagonist 1
  • HY-101416
    Vanilpyruvic acid

    4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸

    		98.28%
    Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
    Vanilpyruvic acid
  • HY-119541
    Ampreloxetine Inhibitor 98.49%
    Ampreloxetine (TD-9855) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和 5-羟色胺 (serotonin 5-HT) 抑制剂。Ampreloxetine 具有神经源性直立性低血压研究的潜力。
    Ampreloxetine
  • HY-17498R
    Atenolol (Standard)

    阿替洛尔（标准品） ; 氨酰心安（标准品）

    		Antagonist
    Atenolol (Standard) 是 Atenolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
    Atenolol (Standard)
  • HY-W376701
    Guanadrel

    胍环啶

    		Inhibitor 98.94%
    Guanadrel 是一种具有口服活性的螺旋酮类的节后肾上腺素能 (postganglionic adrenergic) 抑制剂，可用作抗高血压研究。
    Guanadrel
  • HY-N0132A
    Synephrine hydrochloride

    辛弗林盐酸盐

    		Agonist 99.66%
    Synephrine (Oxedrine) hydrochloride，一种生物碱，是一种来自 Citrus aurantium 的 α-adrenergic 和 β-adrenergic 激动剂。Synephrine hydrochloride 是一种拟交感神经化合物，可用于减肥。
    Synephrine hydrochloride
  • HY-123268A
    Ro 363 hydrochloride Agonist
    Ro 363 hydrochloride，一种有效的正性肌力活化剂，是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。Ro 363 hydrochloride 是一种心血管调节剂，可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
    Ro 363 hydrochloride
  • HY-12720A
    Apraclonidine hydrochloride

    盐酸安普乐定

    		Agonist 98.96%
    Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂，能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液，有提升眼睑的能力。
    Apraclonidine hydrochloride
  • HY-121567
    Metipranolol

    美替洛尔

    		Antagonist 98.36%
    Metipranolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Metipranolol 可用于高血压和青光眼的研究。
    Metipranolol
  • HY-B0354A
    Urapidil hydrochloride

    盐酸乌拉地尔

    		Antagonist 99.97%
    Urapidil hydrochloride 是一种具有口服活性的 α1-肾上腺素受体（α1-adrenoceptor）拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂，对 α1- 和 α2-肾上腺素受体的 pIC50分别为 6.13 和 4.38。Urapidil hydrochloride 具有降压效果。
    Urapidil hydrochloride
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)

    盐酸阿米替林（标准品） ; 盐酸阿密替林（标准品）

    		Antagonist
    Amitriptyline hydrochloride (Standard) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
  • HY-B1711A
    Norfenefrine hydrochloride

    盐酸去甲苯福林

    		Agonist 98.94%
    Norfenefrine hydrochloride 是一种口服活性、内源性 α-肾上腺素能激动剂，可用于女性压力性尿失禁的研究。
    Norfenefrine hydrochloride
  • HY-12749
    Midodrine

    米多君

    		99.67%
    Midodrine 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine 可增强血管收缩作用。Midodrine 可用于心血管疾病的研究，如直立性低血压。
    Midodrine
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate Activator 99.71%
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49 monohydrate
  • HY-B0769R
    Phenylephrine (Standard)

    去氧肾上腺素(Standard)

    		Agonist
    Phenylephrine (Standard)是 Phenylephrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，主要用作减充血剂。
    Phenylephrine (Standard)
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Antagonist 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0006R
    Carvedilol (Standard)

    卡维地洛（标准品） ; 卡维地罗（标准品）

    		Inhibitor
    Carvedilol (Standard) 是 Carvedilol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
    Carvedilol (Standard)
  • HY-133116
    4-Hydroxyatomoxetine

    托莫西汀杂质24

    4-Hydroxyatomoxetine 是Atomoxetine 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。
    4-Hydroxyatomoxetine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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